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GKT136901 hydrochloride

CAS No. 1254507-01-1

GKT136901 hydrochloride ( —— )

产品货号. M35054 CAS No. 1254507-01-1

GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥315 有现货
10MG ¥589 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    GKT136901 hydrochloride
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。
  • 产品描述
    GKT136901 hydrochloride is a potent, selective and orally active inhibitor of NADPH oxidase (NOX1/4), with Kis of 160 and 165 nM, respectively. GKT136901 hydrochloride is also a selective and direct scavenger of peroxynitrite. GKT136901 hydrochloride can be used for the research of diabetic nephropathy, stroke, and neurodegeneration. GKT136901 hydrochloride also has anti-inflammatory activity.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Animal Model:Male db/db and db/m mice (8 weeks)Dosage:30, 90 mg/kg Administration:Daily p.o. for 16 weeksResult:Reduced albuminuria, thiobarbituric acid-reacting substances (TBARS) and renal ERK1/2 phosphorylation and preserved renal structure in diabetic mice.Had no effect on plasma glucose, BP (blood pressure), and body weight.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Membrane Transporter/Ion Channel
  • 靶点
    NADPH
  • 受体
    NADPH-oxidase
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1254507-01-1
  • 分子量
    403.26
  • 分子式
    C19H16Cl2N4O2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (154.99 mM; 超声助溶 ) H2O 中的溶解度 : 4 mg/mL (9.92 mM; 超声助溶 (<60°C))
  • SMILES
    Cl.O=C1C=C2NN(C(=O)C2=C(N1CC3=NC=CC=C3)C)C=4C=CC=CC4Cl
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Laleu B, et, al. First in class, potent, and orally bioavailable NADPH oxidase isoform 4 (Nox4) inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. J Med Chem. 2010 Nov 11;53(21):7715-30.?
产品手册
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